Мотилиум – инструкция по применению, дозы, показания

Мотилиум суспензия – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Мотилиум – инструкция по применению, дозы, показания

Аналоги, статьи

Регистрационный номер

П N014062/01

Торговое название
Мотилиум ®

Международное непатентованное название (МНН)
домперидон.

Химическое название – 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил) пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь

Состав

Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.

Описание
Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ – A03FA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом.

Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema.

Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Несмотря на то что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93%.

Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6мг/100мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно.

Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов.

У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют.

Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Показания

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: – чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; – отрыжка, метеоризм; – тошнота, рвота; – изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата; – пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); – одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); – в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;

– нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью

– Нарушение функции почек;
– нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, Мотилиум® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных.

В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
Взрослые и подростки старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мл (80 мг).

Младенцы и дети до 12 лет: 0,25-0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона -2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг). Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

Указания по применению
Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.

Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: – надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; – снимите отвинченную крышку.

Шприц

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.

Рис 3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.

Указания по применению

Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.

Побочное действие
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галакторея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Источник: https://medi.ru/instrukciya/motilium_9203/

Мотилиум таблетки : инструкция по применению

Мотилиум – инструкция по применению, дозы, показания

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований invitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме (см. Противопоказания).

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона со следующими лекарственными средствами, а также необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. Нежелательные реакции):

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT:

– антиаритмическими класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

– антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

– некоторыми нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

– некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам);

– некоторыми антибиотиками (напрмер, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

– некоторыми противогрибковыми (например, пентамидин);

– некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрин, люмефантрин);

– некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

– некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

– некоторыми другими препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон);

сильные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

– ингибиторами протеазы;

– азольными противогрибковыми препаратами системного действия;

– некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Представленный перечень является репрезентативным, но не исчерпывающим.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств может препятствовать развитию антидиспептических эффектов домперидона.

Теоретически, поскольку Мотилиум® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

МОТИЛИУМ® можно принимать одновременно с:

нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, он подавляет, не влияя при этом на их основные свойства.

Предостережения и особые указания

При сочетанном применении препарата МОТИЛИУМ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом МОТИЛИУМ®, т.к. они снижают пероральную биодоступность домперидона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, МОТИЛИУМ® содержат лактозу и не рекомендованы для приема пациентами с непереносимостью лактозы, галактоземией или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

Нарушения функции почек

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ.

В ходе проведения постмаркетингового наблюдения были получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsadesdepointes, у пациентов принимающих домперидон.

Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые возможно были способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти.

Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет или у пациентов, принимавших препарат перорально в дозах, превышающих 30 мг в сутки, одновременно принимавших другие лекарственные средства, с известным фактором риска удлинения интервала QT, или сильные ингибиторы CYP3A4.

Поэтому у пожилых пациентов МОТИЛИУМ® следует применять с осторожностью. Домперидон следует принимать в минимальной эффективной дозе у взрослых и детей.

Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомов.

Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и лактация

Применение во время беременности

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени потенциальный риск токсического действия домперидона на репродуктивную функцию при применении у людей неизвестен. Поэтому, МОТИЛИУМ® следует назначать при беременности только в тех случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Применение во время лактации

Домперидон экскретируется с грудным молоком, менее 0,1% материнской дозы получает ребенок. Если кормящая мать принимает домперидон, развитие побочных реакций у ребенка, в особенности со стороны сердечно-сосудистой системы, нельзя исключить.

Оценив преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии домперидона для женщины, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/приостановке приема домперидона.

Следует проявлять осторожность, если у ребенка на грудном вскармливании имеются факторы риска удлинения интервала QT.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой

Пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортного средства или использования сложных механизмов, а также от выполнения деятельности, требующей повышенного внимания и координации, пока они не определят, в какой степени на них влияет прием препарата МОТИЛИУМ®.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

По 10 или 30 таблеток в блистере из ПВХ/Alu. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Источник: https://apteka.103.by/motilium-Tab-instruktsiya/

Мотилиум

Мотилиум – инструкция по применению, дозы, показания

Мотилиум – противорвотный лекарственный препарат центрального действия, антагонист дофаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Мотилиум выпускается в следующих формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от белого до бледно-кремового цвета, с ядром белого цвета на поперечном разрезе (по 10 или 30 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
  • Таблетки для рассасывания: круглые, белые или почти белые (по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
  • Суспензия для приема внутрь: белая, однородная (по 100 мл во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцем).

Действующее вещество – домперидон (10 мг в 1 таблетке, 1 мг в 1 мл суспензии).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон (К-90), масло хлопковое гидрогенизированное; состав оболочки – натрия лаурилсульфат, гипромеллоза и очищенная вода;
  • Таблетки для рассасывания: маннитол, желатин, эссенция мятная, аспартам, полоксамер;
  • Суспензия для приема внутрь: сорбитол жидкий некристаллизованный 70%, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат 20, кармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия сахаринат, натрия гидроксид, вода.

Показания к применению

  • Диспептические симптомы, часто ассоциирующиеся с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка и эзофагитом (тошнота, рвота; метеоризм, отрыжка; ранняя насыщаемость, боль в верхней части живота, чувство переполнения в эпигастральной области, ощущение вздутия живота);
  • Рвота и тошнота органического, инфекционного, функционального происхождения, а также вызванные лекарственной терапией, радиотерапией или нарушением диеты.

Специфическим показанием к применению Мотилиума являются рвота и тошнота, вызванные агонистами допамина, которые назначают при болезни Паркинсона (бромокриптин и леводопа).

Противопоказания

Общими противопоказаниями для всех лекарственных форм препарата являются:

  • Пролактинома (пролактин-секретирующая опухоль гипофиза);
  • Перфорация или механическая непроходимость отделов желудочно-кишечного тракта, кровотечение из пищеварительного тракта;
  • Одновременный прием эритромицина, кетоконазола или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (вориконазол, амиодарон, флуконазол, телитромицин и кларитромицин);
  • Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам Мотилиума.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой также противопоказаны пациентам с массой тела менее 35 кг; с осторожностью препарат в данной форме назначают детям и лицам с почечной и печеночной недостаточностью.

Дополнительными противопоказаниями для таблеток для рассасывания являются: фенилкетонурия, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени, детский возраст до 5 лет (масса тела менее 35 кг).

Мотилиум в форме суспензии дополнительно противопоказан при нарушениях функции печени средней или тяжелой степени.

Таблетки для рассасывания и суспензию с осторожностью назначают пациентам с нарушением проводимости и ритма сердца, застойной сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек и электролитного баланса.

Способ применения и дозировка

Мотилиум рекомендуется принимать внутрь до еды, так как при одновременном приеме с пищей возможно снижение абсорбции домперидона.

Длительность непрерывного применения без рекомендации врача – не более 28 дней.

При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. При нарушениях функции почек коррекция разовой дозы не требуется, однако при повторном приеме следует снизить частоту приема препарата до 1-2 раз в сутки, а иногда может потребоваться и снижение дозы. При длительном лечении необходимо проводить регулярное обследование таких больных.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой и таблетки для рассасывания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетку для рассасывания кладут на язык и оставляют на несколько секунд, в течение которых она распадается, после чего проглатывают ее со слюной, не запивая водой.

Рекомендуемые дозы:

  • Взрослые и подростки старше 12 лет (с массой тела ≥35 кг): по 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки;
  • Дети 5-12 лет (с массой тела ≥35 кг): по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. Если желаемый эффект отсутствует, можно удвоить указанную дозу.

Максимальная суточная доза для детей и взрослых – 80 мг (8 таблеток).

Мотилиум в форме таблеток не применяют в педиатрической практике у детей с массой тела менее 35 кг. В этом случае следует использовать суспензию.

Суспензия для приема внутрь

Суспензию принимают внутрь, осторожно взбалтывая перед употреблением во избежание образования пены.

Рекомендуемые дозы:

  • Взрослые и подростки старше 12 лет (с массой тела ≥35 кг): по 10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная доза в сутки – 80 мл;
  • Младенцы и дети до 12 лет: по 0,25-0,5 мл/кг 3-4 раза в сутки. Максимальная доза в сутки – 2,4 мг/кг (не более 80 мг). Для точного определения дозы используют шкалу массы тела ребенка на мерном шприце.

Побочные действия

Данные клинических исследований:

  • Побочные эффекты, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, которые принимали Мотилиум: тревога, депрессия, головная боль, отсутствие или снижение либидо, акатизия, сонливость, диарея, сыпь, зуд, сухость в полости рта, гинекомастия, галакторея, аменорея, нарушения менструального цикла, астения, нарушение лактации, чувствительность и боль в области молочных желез;
  • Побочные эффекты, наблюдавшиеся у

Источник: https://medlib.net/motilium.html

Особые указания

Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы, однако при повторном применении Мотилиума следует снизить кратность приема до 1-2 раза в сутки. В некоторых случаях показано также снижение разовой/суточной дозы. При необходимости проведения длительного лечения нужно постоянно контролировать состояние больного.

В редких случаях препарат может вызвать неврологические побочные эффекты у детей. По этой причине важно придерживаться рекомендованной дозы.

В случае одновременного назначения антисекреторных или антацидных средств принимать их необходимо после еды.

Мотилиум не оказывает негативного влияния на внимание и скорость реакций.

Лекарственное взаимодействие

Биодоступность Мотилиума, принятого внутрь, снижается в случае предшествующего приема натрия гидрокарбоната или циметидина.

Одновременно не следует принимать антисекреторные и антацидные лекарственные средства, т.к. они снижают биодоступность домперидона.

Антихолинергические препараты могут нивелировать действие Мотилиума.

Лекарственные средства, которые значительно ингибируют изофермент CYP3A4, могут повышать концентрацию домперидона в плазме крови.

К ним относятся азольные противогрибковые препараты (кетоконазол*, итраконазол, вориконазол*, флуконазол*), макролидные антибиотики (например, эритромицин*, кларитромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир, фосампренавир, нелфинавир, атазанавир, ритонавир, ампренавир, саквинавир), антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), амиодарон*, нефазодон, апрепитант, телитромицин. Помеченные звездочкой (*) препараты, кроме того, удлиняют интервал QTc.

Мотилиум обладает гастрокинетическим свойством, поэтому предполагается, что он может влиять на всасывание одновременно применяемых пероральных препаратов, в частности покрытых кишечнорастворимой оболочкой и средств с замедленным высвобождением активного вещества. Однако прием домперидона пациентами в период применения дигоксина или парацетамола не влиял на уровень этих препаратов в крови.

При необходимости Мотилиум можно применять одновременно с антипсихотическими препаратами (их действие он не усиливает), а также с агонистами допаминовых рецепторов (леводопой или бромокриптином) – домперидон подавляет их периферические эффекты (тошноту, рвоту, нарушения пищеварения), но не влияет на центральное действие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/motilium.html

МОТИЛИУМ

Мотилиум – инструкция по применению, дозы, показания
Противорвотный препарат – центральный блокатор дофаминовых рецепторов

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия – 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% – 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат – 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.2 мг, натрия сахаринат – 0.2 мг, полисорбат 20 – 0.1 мг, натрия гидроксид – около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода – до 1 мл.

100 мл – флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы – 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч.

У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

  • комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
    • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
    • отрыжка, метеоризм;
    • тошнота, рвота;
    • изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него;
  • тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
  • тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать Мотилиум до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и подростки старше 12 лет и дети с массой ≥35 кг: по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Младенцы и дети до 12 лет с массой тела 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. У пациентов с легкой (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Указания по применению суспензии

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

  • надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
  • снять отвинченную крышку.

Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка в кг.

Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.

Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Источник: https://health.mail.ru/drug/motilium_1/

WikiMedikal.Ru
Добавить комментарий